氨茶碱详细说明书,氨茶碱的用法及用量

('【药物名称】中文通用名称：氨茶碱英文通用名称：Aminophylline其他名称：阿咪康、安释定、茶碱乙烯双胺、喘安(氨茶碱)、乐宁(氨茶碱)、双燕(氨茶碱)、天峰(氨茶碱)、同悦(氨茶碱)、万邦信诺康(氨茶碱)、星尤善、益灵(氨茶碱)、浙南、Aminodur、Aminofilina、Aminophyllinum、EuphyllinCR、Pecram、Phyllocontin、TheophyllineandEthylenediamine。【临床应用】CFDA说明书适应症1.用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，以缓解喘息症状。2.用于心功能不全、心源性哮喘。临床指南2010年我国《急性心力衰竭诊断和治疗指南》解读安徽省慢性阻塞性肺疾病分级诊疗指南(2017版)儿童支气管哮喘诊断与防治指南儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版)非生物型人工肝治疗肝衰竭指南(2016年版)混合气体中毒卫生应急处置与临床救治专家共识(2016)急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010)慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南慢性阻塞性肺疾病患者非肺部手术麻醉及围手术期管理专家共识慢性阻塞性肺疾病诊疗规范(2011年版)气道异物取出术麻醉专家共识(2014)实用临床诊疗规范-儿科：支气管哮喘突发群体性氯气泄漏事故现场卫生应急救援处置与临床救治专家共识(2017)危险化学品爆炸伤现场卫生应急处置专家共识(2016)围术期过敏反应诊治的专家共识(2014)我国支气管哮喘防治指南解读支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识支气管哮喘防治指南(2008)支气管哮喘防治指南(2016年版)中国急性心力衰竭急诊临床实践指南(2017)查看更多指南↓【用法与用量】成人·常规剂量·支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘1.口服给药一次100-200mg，一日300-600mg；极量为一次500mg，一日1000mg。2.静脉注射一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg以50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得少于10分钟；极量为一次500mg，一日1000mg。3.静脉滴注一次250-500mg，一日500-1000mg，以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注；极量为一次500mg，一日1000mg。4.直肠给药一次360mg，一日1次。·肾功能不全时剂量肾功能不全者应酌情调整剂量或延长用药间隔时间。·肝功能不全时剂量肝功能不全者应酌情调整剂量或延长用药间隔时间。·老年人剂量55岁以上(尤其是男性或伴发慢性肺部疾病)患者应酌情调整剂量或延长用药间隔时间。·其他疾病时剂量心力衰竭、持续发热患者应酌情调整剂量或延长用药间隔时间。儿童·常规剂量·支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘1.口服给药一次3-5mg/kg，一日3次。2.静脉注射一次2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。【给药说明】给药方式说明1.口服给药空腹时(餐前半小时至1小时，或餐后2小时)服用，吸收较快；如进餐时或餐后服用，可减少对胃肠道的刺激，但吸收较慢。2.静脉注射需稀释至浓度低于25mg/ml，注射速度一般以不高于10mg/min为宜。3.直肠给药本药栓剂宜于睡前或便后使用。注射剂配伍查看注射剂配伍信息【禁忌症】1.对本药过敏者。2.活动性消化性溃疡患者。3.未控制的惊厥性疾病患者。【慎用】1.低氧血症患者。2.高血压患者。3.心律失常(不包括心动过缓)患者。4.充血性心力衰竭患者。5.肺源性心脏病患者。6.急性心肌损害患者。7.肝、肾疾病患者。8.甲状腺功能亢进者。9.持续发热者。。10.酒精中毒者。11.有消化性溃疡史者。12.有癫痫发作史者(国外资料)。13.新生儿。14.55岁以上老人。15.妊娠期妇女。16.哺乳期妇女。【特殊人群】儿童新生儿药物清除率较低，可使血药浓度升高，应慎用。老人老年患者血浆清除率降低，潜在毒性增加，故55岁以上老人慎用。妊娠期妇女本药可通过胎盘屏障，故妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女本药可随乳汁排泄，故哺乳期妇女慎用。【不良反应】茶碱的不良反应常出现在血清浓度为15-20μg/ml时，尤其是治疗初期。1.心血管系统可见心律失常和(或)使原有心律失常加重。2.神经系统常见失眠，可见头痛。3.精神常见易激动，可见烦躁。4.胃肠道常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退。【药物相互作用】药物-药物相互作用1.其他茶碱类药、其他黄嘌呤类药：结果：合用可使本药作用增强，不良反应增多。2.美西律：结果：合用可使茶碱血药浓度升高。机制：茶碱清除率降低。处理：合用需调整剂量。3.地尔硫、维拉帕米：结果：合用可使本药血药浓度升高，毒性增强。机制：以上药物可干扰茶碱经肝脏的代谢。4.某些抗菌药(如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素)：结果：合用可使茶碱血药浓度升高，甚至出现毒性反应，尤其是本药与红霉素、依诺沙星合用时。机制：茶碱清除率降低。处理：合用应适当减量或监测茶碱的血药浓度。5.西咪替丁：结果：合用可使本药血药浓度升高，毒性增强。机制：本药在肝脏的清除率降低。6.咖啡因：结果：合用可使本药药理作用与毒性增强。7.麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药：结果：合用具有协同的药理作用，但毒性亦增加。8.碱性药：结果：合用可使本药排泄量减少。9.非选择性β-肾上腺素受体阻断药(如普萘洛尔)：结果：合用可能抑制本药的支气管扩张作用。机制：药理作用相互拮抗。10.酸性药：结果：合用可使本药的排泄量增加。11.稀盐酸：结果：合用可使本药在小肠的吸收减少。12.肝微粒体酶诱导药(如苯巴比妥、苯妥英、利福平)：结果：合用可使茶碱的肝清除率加快，血药浓度降低；茶碱亦可干扰苯妥英的吸收，使苯妥英的血药浓度降低。处理：合用应调整剂量，并监测血药浓度。13.锂剂：结果：合用可使锂剂疗效减弱。机制：合用可使锂的肾排泄量增加。药物-酒精/尼古丁相互作用尼古丁：结果：吸烟可增加肝对茶碱的代谢。处理：吸烟者用药需增加剂量。【注意事项】用药警示1.本药不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2.本药的有效血药浓度范围窄，个体差异大，应根据血药浓度调整剂量。长期用药剂量通常须高于一般用量。茶碱不分布于体内脂肪组织，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使茶碱血药浓度升高1μg/ml。用于慢性病的治疗，测定用药3日的茶碱血药浓度以10-20μg/ml为宜。3.既往认为茶碱的有效血药浓度为10-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生毒性反应；近来研究表明，5-10μg/ml的低血药浓度亦可达较好疗效，故用量有减少趋势。交叉过敏对本药过敏者，亦可能对其他茶碱类药过敏。不良反应的处理方法使用常规剂量静脉给药时，如发生急性不良反应，应立即停止给药5-10分钟或减慢给药速度。药物对检验值或诊断的影响本药可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。用药前后及用药时应当检查或监测1.用药期间应定期监测血药浓度，还应监测心率和(或)节律，并监测患者反应及肺功能。2.进行动脉或毛细血管的血气分析。参考值范围中毒浓度：大于20μg/ml。制剂注意事项1.栓剂：本药经直肠给药后，吸收缓慢，生物利用度尚不明确，且可引起局部刺激，故本药栓剂仅偶用于短期非急症的治疗。给药后6-8小时内应避免再次使用。如给药后12小时内再口服或注射本药，须监测患者的反应，因栓剂经直肠给药后吸收速度不一致。2.氯化钠注射液：心功能不全者使用本药氯化钠注射液时应注意计算氯化钠的摄入量。【国外专科用药信息参考】牙科用药信息对牙科治疗的影响：本药与红霉素合用应谨慎，因红霉素可延缓茶碱的代谢，升高其血药浓度，从而导致恶心、呕吐和中枢神经系统紊乱。精神状况信息1.对精神状态的影响：本药可能引起神经质或坐立不安。2.对精神障碍治疗的影响：卡马西平和巴比妥类药可能降低本药的血药浓度；双硫仑和普萘洛尔可能升高本药的血药浓度。心血管注意事项茶碱可导致明显的心动过速，在高剂量下可能影响心房颤动患者控制心室率的治疗，故伴有心房颤动的慢性阻塞性肺疾病患者使用本药时需特别谨慎。【药物过量】过量的表现当茶碱血清浓度超过20μg/ml时，可出现心动过速、心律失常、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。茶碱血清浓度超过40μg/ml时，可出现发热、失水、惊厥等症状，严重者甚至呼吸、心跳停止。【药理】药效学本药为茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱77%-83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。本药的药理作用主要来源于茶碱，具体如下：(1)松弛支气管平滑肌，亦可松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管黏膜的充血、水肿有缓解作用。过去认为茶碱的支气管扩张作用为抑制磷酸二酯酶，使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的含量升高所致。近来有试验表明，其支气管扩张作用为内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。此外，茶碱为嘌呤受体阻滞药，可对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。(2)增加心排血量，扩张肾入球和出球小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子。(3)改善慢性阻塞性肺疾病患者的膈肌收缩力。药动学本药经口服、直肠或胃肠道外给药均能迅速吸收，在体内释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。本药表观分布容积(Vd)约为0.5L/kg。静脉注射6mg/kg，半小时内血药浓度可达10μg/ml。空腹状态下口服本药，2小时后达血药峰浓度。在体内的生物转化率有个体差异。大部分以代谢物形式经肾排泄，10%以原形排出。正常人体内半衰期为3-9小时，早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患者体内半衰期延长。',)